1 商品名 Bifril、Zofenil、Zopranol 2 化学名 [1(R*),2α,4α]-1-[3-(苯甲酰巯基)-2-甲基-1-氧代丙基]-4-(苯硫基)-L-脯氨酸 3 开发与上市厂商 Enarini(意大利)公司开发。2001年1月8日首次在意大利等多个国家上市。 4 适应证 本品用于轻至中度原发性高血压治疗,以及用于急性心肌梗死24小时内有或无症状、血流动力学稳定并未接受溶栓治疗的患者。 5、药理 本品为首个含有巯基的长效ACE抑制剂,由于本品含有巯基,因此使之具有亲脂性和抗氧化特性,本品可水解为活性物佐芬普利拉。 本品口服后快速且完全地吸收,几乎完全转化为佐芬普利拉,给药后1.5小时,血液中的佐芬普利拉浓度达到峰值,单剂10-80mg剂量给药的药动学呈线性。15-60mg给药3周未见有药物蓄积。胃肠道有食物存在会影响药物的吸收速率但吸收程度不受影响。佐芬普利拉的AUC几乎保持不变。 |